Efectos terapéuticos de los liposomas biomiméticos MM-Labi-Rg3/SNP en el ictus isquémico
Introducción
Stroke remains the second leading cause of death and the third leading cause of death and disability combined in the world, as reported in 2019 Global Burden of Disease Study. Ischemic stroke is caused by a narrowing or blockage of the blood vessels supplying the brain, resulting in brain tissue dysfunction and necrosis, with high incidence, mortality, and disability rate. Of note, intranasal administration with MM-Lip-Rg3/PNS, a biomimetic nanoformulation coated with macrophage membrane and loaded with ginsenoside Rg3 (Rg3) as well as Panax notoginseng saponins (PNS) liposomes, may be a novel effective way to treat isquémico Golpe.
Sobre el ictus
El ictus, también conocido como accidente cerebrovascular o ataque cerebral, es causado por la obstrucción o ruptura de los vasos sanguíneos cerebrales, incluyendo el ictus isquémico y el ictus hemorrágico. Según el Huangdi Neijing, a classic book of traditional Chinese medicine, stoke is caused by exogenous wind evil. It has typical syndromes of weakness or numbness of the face, hand and foot, visual disturbances, difficulty speaking or very severe headaches, which may eventually lead to hemiplegia, disability or even death. The five major risks for stroke globally include high systolic blood pressure, high body mass index, high fasting glucose, environmental particulate matter pollution, and smoking.
Singularidad de MM-Lip-Rg3/PNS
MM-Lip-Rg3/PNS presenta propiedades físicas y químicas favorables, incluyendo alta eficiencia de encapsulación, tamaño de partículas pequeño y excelente estabilidad. Por un lado, la estructura de dos capas de los liposomas permites la encapsulación de fármacos lipofílicos (Rg3) en bicapas lipídicas hidrofóbicas y fármacos hidrofílicos (SNP) en núcleos hidrofílicos, mostrando alta dispersibilidad y buena uniformidad. Por otro lado, MM-Lip-Rg3/PNS hereda las características biológicas de los macrófagos, evitando la fagocitosis. Responde activamente y se une a las células inflamatorias del cerebro, mejorando su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica.
Eficacia de la administración intranasal con MM-Lip-Rg3/PNS en el ictus isquémico
A diferencia de la administración oral, la administración intranasal puede evitar el efecto de primer paso del hígado, aumentando así la eficiencia de la administración de fármacos en el cerebro. En comparación con la administración intravenosa, la administración intranasal es no invasiva y puede aliviar el dolor del paciente, con seguridad y comodidad.
MM-Lip-Rg3/PNS puede dirigirse específicamente a sitios isquémicos (valor DTI > 1), even microglia, and increase the cumulative number of drugs in the isquémico hemisphere. This approach exhibits improved pharmacokinetic behavior, extends half-life, and increases drug bioavailability in the brain. Furthermore, it effectively alleviates brain inflammation (downregulation of TNF-α, IL-6, and IL-1β), reduces brain oedema, and diminishes infarct area (saline group: 35.3%; MM-Lip-Rg3/PNS group: 7.8%).
MM-Lip-Rg3/PNS puede dirigirse específicamente a sitios isquémicos (valor DTI > 1), even microglia, and increase the cumulative number of drugs in the isquémico hemisphere. This approach exhibits improved pharmacokinetic behavior, extends half-life, and increases drug bioavailability in the brain. Furthermore, it effectively alleviates brain inflammation (downregulation of TNF-α, IL-6, and IL-1β), reduces brain oedema, and diminishes infarct area (saline group: 35.3%; MM-Lip-Rg3/PNS group: 7.8%).
Conclusión
Los liposomas biomiméticos diseñados mediante administración intranasal muestran buena reactividad inflamatoria y protegen eficazmente los tejidos cerebrales del daño, ofreciendo una estrategia prometedora para el tratamiento del ictus.
Referencia
[1] Colaboradores de Ictus de GBD 2019. Carga global, regional y nacional del ictus y sus factores de riesgo, 1990-2019: un análisis sistemático para el Estudio de la Carga Global de Enfermedades 2019. Lancet Neurol. 2021; 20(10):795-820. doi:10.1016/S1474-4422(21)00252-0
[2Liu T, Zhang M, Zhang J, et al. Administración dirigida de liposomas biomiméticos de membrana de macrófagos mediante administración intranasal para el tratamiento del ictus isquémico. Int J Nanomedicine. 2024;19:6177-6199. doi:10.2147/IJN. S458656
[2Liu T, Zhang M, Zhang J, et al. Administración dirigida de liposomas biomiméticos de membrana de macrófagos mediante administración intranasal para el tratamiento del ictus isquémico. Int J Nanomedicine. 2024;19:6177-6199. doi:10.2147/IJN. S458656
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