Se espera que los metabolitos de Rg3 aumenten las propiedades anticancerígenas de Rg3
Introducción
Se informa que el raro ginsenósido Rg3, un extracto activo de Panax ginseng, posee una amplia gama de propiedades farmacológicas que incluyen antiangiogénesis y anticancerígeno, con alta lipofilia (log P4 estimado) y una baja solubilidad en agua a pH 7.4. Sin embargo, su permeabilidad y biodisponibilidad son relativamente bajas, y los procedimientos de producción son complejos. Sorprendentemente, los metabolitos de Rg3 tienen una actividad similar e incluso más fuerte que la de Rg3, lo que abre nuevas oportunidades para futuros adyuvantes Terapia contra el cáncer.
La asociación del ginsenósido Rg3 y sus metabolitos
Hay dos epímeros de ginsenósido Rg3, que posteriormente pueden desglicosilarse en epímeros de ginsenósido Rh2 (S-Rh2 y R-Rh2) y protopanaxadiol (S-PPD y R-PPD).
Las propiedades anticancerígenas de los metabolitos Rg3
La angiogénesis y la proliferación de células tumorales son factores interdependientes en la progresión tumoral. En términos de lucha contra la proliferación,Metabolitos de Rg3, que inducen la detención de la fase S y la necroptosis en una línea celular de cáncer de mama triple negativo humano MDA-MB-231, así como la detención y la apoptosis de G0/G1 encélulas endoteliales de la vena umbilical humana (HUVEC), son más potentes que Rg3. La diana clínicamente relevante de los metabolitos de Rg3 son las células endoteliales.Efectos antiangiogénicosson EvaluadoUso del ensayo de formación de bucles. Entre los metabolitos de Rg3, S-Rh2 es el inhibidor más potente de la formación de bucles.
VEGFR2 y AQP1 comotLos objetivos de Rh2
De acuerdo con la predicción deenSilico acoplamiento molecular, existe una buena puntuación de unión entre Rh2/PPD y la bolsa de unión a ATP deVEGFR2unregulador dominante que controla la angiogénesis fisiológica y patológica. A través del bioensayo de VEGF, se descubre que S-Rh2 es un candidato antiangiogénico más potente con acción moduladora alostérica sobre la función de VEGFR2.
Además, Rh2 y PPD tienen el potencial de bloquear AQP1 y AQP5, dos miembros de la familia de las acuaporinas con funciones vitales en la proliferación, migración, invasión yangiogénesis. Además, Rg3 es más selectivo para AQP1 y no muestra una buena puntuación de unión con AQP5. A la luz de laes, el bloqueo de la función del canal de agua de AQP1 puede tener un papel inmediato en la inhibición de la formación de bucles y los efectos antiangiogénicos de Rh2.
Además, Rh2 y PPD tienen el potencial de bloquear AQP1 y AQP5, dos miembros de la familia de las acuaporinas con funciones vitales en la proliferación, migración, invasión yangiogénesis. Además, Rg3 es más selectivo para AQP1 y no muestra una buena puntuación de unión con AQP5. A la luz de laes, el bloqueo de la función del canal de agua de AQP1 puede tener un papel inmediato en la inhibición de la formación de bucles y los efectos antiangiogénicos de Rh2.
Conclusión
Los metabolitos de Rg3 podrían aumentar potencialmente las propiedades anticancerígenas de Rg3. La aplicación de estas moléculas solas o juntas puede ser una alternativa potente para la futura terapia adyuvante contra el cáncer.
Referencia
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Actividades antiangiogénicas y anticancerígenas diferenciales de los metabolitos activos del ginsenósido Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
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