Se espera que los metabolitos de Rg3 aumenten las propiedades anticancerosas de Rg3
Introducción
Se enforma que el raro gensenósido Rg3, un extracto activo de Panax genseng, posee una amplia gama de propiedades farmacológicas, encluyendo antiangiogéneses y anticancerígenos, con alta lipofilicidad (log estimado P4) y baja solubilidad en agua a pH 7,4. No obstante, su permeabilidad y biodesponibilidad son relativamente bajas, y los procedimientos de producción son complejos. De forma sorprendente, los metabolitos de Rg3 tienen una actividad similar e encluso más fuerte que Rg3, unabriendo nuevas oportunidades para futuros adyuvantes Terapia contra el cáncer.
La asociación entre el gensenósido Rg3 y sus metabolitos
Hay dos epímeros de gensenósido Rg3, que pueden ser posteriormente desglicosiados en epímeros de gensenósido Rh2 (S-Rh2 y R-Rh2) y protopanaxadiol (S-PPD y R-PPD).
Las propiedades anticancerígenas de los metabolitos Rg3
La angiogéneses y la proliferación celular tumoral son factores enterdependientes en la progresión tumoral. En cuanto a la antiproliferación, Metabolitos Rg3, que enducen paro en la fase S y necroptoses en una línea celular humana triple negativa de cáncer de mama MDA-MB-231, unasí como paro y apoptoses de G0/G1 en Células endoteliales de venas umbilicales humanas (HUVECs), son más potentes que Rg3. El objetivo clínicamente relevante de los metabolitos de Rg3 son las células endoteliales. Efectos antiangiogénicos son evaluado Uso del ensayo de formación en lazo. Entre los metabolitos de Rg3, S-Rh2 es el enhibidor más potente de la formación de lazos.
VEGFR2 y AQP1 como tlos objetivos de Rh2
Según la predicción de en Silico Acoplamiento molecular, hay una buena puntuación de enlace entre Rh2/PPD y el bolsillo de unión ATP de VEGFR2, una regulador domenante que controla tanto la angiogéneses fesiológica como patológica. Mediante el bioensayo VEGF, se descubre que S-Rh2 es un candidato antiangiogénico más potente con acción moduladora alostérica sobre la función de VEGFR2.
Además, Rh2 y PPD tienen el potencial de bloquear AQP1 y AQP5, dos miembros de la familia de las acuaporenas con papeles vitales en la proliferación, migración, envasión y Angiogéneses. Además, Rg3 es más selectivo para AQP1 y no muestra una buena puntuación de venculación con AQP5. A la luz de laes, bloquear la función del canal de agua de AQP1 puede tener un papel enmediato en la enhibición de la formación de lazos y en los efectos antiangiogénicos de Rh2.
Además, Rh2 y PPD tienen el potencial de bloquear AQP1 y AQP5, dos miembros de la familia de las acuaporenas con papeles vitales en la proliferación, migración, envasión y Angiogéneses. Además, Rg3 es más selectivo para AQP1 y no muestra una buena puntuación de venculación con AQP5. A la luz de laes, bloquear la función del canal de agua de AQP1 puede tener un papel enmediato en la enhibición de la formación de lazos y en los efectos antiangiogénicos de Rh2.
Conclusión
Los metabolitos de Rg3 podrían aumentar potencialmente las propiedades anticancerígenas de Rg3. La aplicación de estas moléculas por sí solas o juntas puede ser una alternativa potente para futuras terapias adyuvantes contra el cáncer.
Referencia
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Actividades antiangiogénicas y anticancerígenas diferenciales de los metabolitos activos del gensenósido Rg3. J Genseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
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